注射劑的主要特點及分類

注射劑作用迅速可靠，不受pH、酶、食物等影響，無首過效應，可發揮全身或區域性定位作用，適用於不宜口服藥物和不能口服的病人，下面是本站小編給大家整理的注射劑的特點與要求簡介，希望能幫到大家!

1、藥效迅速，作用可靠。

2、適用於不宜口服給藥的藥物。

3、適用於不能口服給藥的病人。

4、可以產生區域性定位作用。

物態分類

液體注射劑：亦稱注射液，俗稱“水針”。系將藥物配製成溶液(水性或非水性)、懸液或乳濁液，裝入安瓿或多劑量容器中而成的製劑。主要是根據藥物的性質與醫療的要求來決定的。一般水溶性藥物要求在注射後達到速效，故多配成水溶液或水的複合溶液(如水溶液中另加乙醇、丙二醇、甘油等)。有些藥物不宜製成水溶液，如在水中難溶或為注射後能延長藥效等，可製成油溶液、水或油混懸液、乳濁液。但這些注射液一般僅供肌肉注射用。

液體注射劑按容量分為小容量注射劑(20mL以下，常規為1、2、5、10、20mL)、大容量注射劑(50mL以上，常規為50、100、250、500mL等)。

注射用粉劑：俗稱“粉針”。某些藥物穩定性較差，製成溶液後易於分解變質。這類藥物一般可採用無菌操作法，將供注射用的滅菌粉狀藥物裝入安瓿或其他適宜容器中，臨用時用適當的溶媒溶解或混懸。如青黴素、鏈黴素、苯巴比妥鈉等均可製成“粉針”。近年來國內外已研製成功一批中藥粉針劑，如從天花粉中提取精製的結晶毒蛋白、人蔘提取物、葛根湯提取精製物等製備成注射用粉針劑。還有一些藥物，如酶製劑(胰蛋白酶、α-糜蛋白酶、波羅蛋白酶、輔酶A等)，為了保持穩定亦常在無菌操作下冷凍乾燥後製成注射用粉針劑;有的生物製品亦採用凍幹法制成粉針劑，如胎盤白蛋白注射用粉針劑等。

注射用片劑：係指藥物用無菌操作法制成的模印片或機壓片，臨用時用注射用水溶解，供皮下或肌肉注射之用，如鹽酸嗎啡注射用片。但此類製劑目前應用極少。

給藥部位

皮內注射劑：注射於表皮與真皮之間，一般注射部位在前臂。一次注射劑量在0.2mL以下，常用於過敏性試驗或疾病診斷，如毒黴素皮試液、白喉診斷毒素等。

皮下注射劑：注射於真皮與肌肉之間的鬆軟組織內，注射部位多在上臂外側，一般用量為1～2mL。皮下注射劑主要是水溶液，但藥物吸收速度稍慢。由於人的皮下感覺比肌肉敏感，故具有刺激性的藥物及油或水的混懸液，一般不宜作皮下注射。有時病人血管不易找到或其他原因，大劑量輸液也可皮下滴注。

肌肉注射劑：注射於肌肉組織中，注射部位大都在臂肌或上臂三角肌。肌肉注射較皮下注射刺激小，注射劑量一般為1~5mL。肌肉注射除水溶液外，尚可注射油溶液、混懸液及乳濁液。油注射液在肌肉中吸收緩慢而均勻，可起延效作用。

靜脈注射劑：注入靜脈使藥物直接進入血液，因此藥效最快，常作急救、補充體液和供營養之用。由於血管內容量大，大劑量的靜脈注射劑又稱為“輸液劑”。一次劑量自幾毫升至幾千毫升，且多為水溶液。油溶液和一般混懸液或乳濁液能引起毛細血管栓塞，故不能做靜脈注射。但近年來研究表明，某些營養性藥物與藥用油類製成的乳濁液，作靜脈注射可加速藥物的吸收，這些乳濁液的油滴應小於紅血球，其平均直徑在1μm以下。由於血液具有緩衝作用，所以小量緩慢注射時對血液的pH值與滲透壓無多大影響，若注入大量的注射液則須考慮pH值及滲透壓。靜脈注射較皮下或肌肉注射的作用為多，凡能導致紅血球溶解或使蛋白質沉澱的藥液，均不宜靜脈給藥。故靜脈注射劑一般不應加入抑菌劑。

脊椎腔注射劑：注入脊椎四周蛛網膜下腔內。由於神經組織比較敏感，且脊椎液迴圈較慢。故注入一次劑量不得超過10mL，而且要求使用最純淨的水溶液，其pH值為5.0~8.0之間，滲透壓亦應與脊椎液相等。否則由於滲透壓紊亂或其他作用，很快會引起患者頭痛和嘔吐等不良反應。總之對脊椎腔注射劑的製備與應用應嚴格要求。

注射劑

注射劑雖然不是一種新制劑，但近年在品種與包裝型別上都有一些重要的研究進展。如在品種上先後出現了脂質體注射劑、治療性單抗注射劑、長效生物降解型微球注射劑、奈米粒注射劑、儲庫型控釋注射劑、基因治療藥物的注射劑、凝膠型注射劑等;而在注射裝置與包裝方面，則出現了單劑量/多劑量無針注射劑、粉末注射器、預裝型注射劑、粉末/液體預混型注射器、皮下植入用注射器等。

微球注射劑

將藥物結合於微球載體中通過皮下或肌肉給藥，可使藥物緩慢釋放，改變其體內轉運過程，延長在體內的作用時間(可達1~3個月)，大大減少用藥次數，明顯提高患者用藥的順應性。目前用於製備緩釋微球的骨架材料主要有聚乳酸-聚羥乙酸(PLGA)和聚乳酸(PLA)——是被美國FDA批准的可用於人體的生物降解性材料，其中又以PLGA更常用。它除具有良好的生物相容性、無免疫反應、高安全性外，更難得的是可通過改變兩單體比例及聚合條件來調節聚合物在體內的降解速度。

蛋白與多肽類藥物的微球注射劑由於微球注射給藥劑量有限，應選擇一些日劑量小的藥物。蛋白與多肽類藥物一般劑量很小，且需長期用藥。微球的釋藥模式與藥物的臨床需求應基本吻合，微球中藥物的包封率要高，釋藥時突釋效應要小，釋藥模式要穩定，釋藥時間要達到要求。另外，影響微球釋藥的因素非常多，包括骨架材料的種類和比例、製備工藝、微球形態、結構、粒徑大小與分佈、微球藥物的包封率和載藥量、微球藥物的狀態與載體之間的相互作用等等。一般常採用復乳-液中乾燥法、低溫噴霧溶劑提取法等製備微球。目前已有不少相關產品上市，更多的產品(包括大分子與小分子藥物的微球)正在開發或審批中。

疫苗的微球注射劑疫苗的微球注射劑因生物相容性好、釋藥速率便於調節等優點而逐漸受到重視。目前，世界衛生組織(WHO)領導的`研究小組已經提交了破傷風類毒素微球注射劑的配方和動物實驗結果。該長效製劑由兩種微球組成，一種粒徑較小，含量高，PLGA中兩單體比例為50:50;另一種粒徑較大，含量低，PLGA中兩單體比例為75:25;注射後分兩次釋藥，一次即開始的突釋，另一次是注射後3~11周釋藥。接種該微球製劑後，小鼠體內可產生比溶液劑更高的抗體水平。

脂質體注射劑

脂質體因生物相容性好，一直受到人們的關注。經過20多年的研究，研究人員先後克服了脂質材料的質量問題、大生產製備工藝問題、包封率問題和穩定性問題等。繼第一個產品兩性黴素脂質體在國外上市後，又有阿黴素、柔紅黴素等獲准上市，硝酸益康唑脂質體凝膠也在歐洲問市。到目前為止，在美國FDA註冊的脂質體產品還有順鉑、白介素-2、類胰島素生長因子、前列腺素E1、長春新鹼等。國內在國家食品藥品監督管理局註冊的有羥基喜樹鹼脂質體、利巴韋林脂質體和硝酸異康唑脂質體等。

隨著載體材料的改進和脂質體的表面修飾，相繼出現了多種型別的脂質體制劑，如免疫脂質體、長迴圈脂質體、導向肽偶聯脂質體、pH敏感脂質體和熱敏感脂質體、磁性脂質體等。長迴圈脂質體將親水性大分子如聚乙二醇(PEG)及其衍生物等通過脂質錨鑲嵌到脂質體膜上，在脂質體表面又形成親水層，由此降低網狀內皮系統的識別與吸收，增加了脂質體在體內的迴圈，延長了藥物作用時間。

如阿黴素普通製劑需一週3次給藥，而鹽酸阿黴素脂質體(Caelyx)通過新穎的聚乙二醇化脂質體將鹽酸阿黴素進行包載，可使其在體內的滯留時間比阿黴素普通製劑延長，有利於藥效的發揮，而且使用更為方便(每月1次)。現在第三代脂質體(靶向長迴圈脂質體)正在研究與開發中。

奈米粒注射劑

2005年1月，美國FDA批准白蛋白結合紫杉醇奈米粒注射混懸液上市，用於轉移性乳腺癌聯合化療失敗後或輔助化療6個月內復發的乳腺癌。這標誌著可採用ABI專利奈米粒白蛋白結合技術製備新一類“蛋白質結合粒”藥品。本品僅由白蛋白結合紫杉醇奈米粒組成，不含不良反應嚴重的表面活性劑。由於採用奈米粒技術，可以通過普通靜脈插管30分鐘將治療劑量甚至更多的紫杉醇釋放至體內。而以Cremophor-EL為表面活性劑的紫杉醇製劑Taxol使用前需使用甾體類激素和抗行組胺類藥進預防治療以避免過敏反應，而且輸注時間長達3小時。用於診斷的磁性奈米粒注射劑也已在臨床上應用。

儲庫型控釋注射劑

斯基製藥公司(Skyepharma)研究開發的儲庫泡沫型長效釋藥專利技術成功地應用於阿糖胞苷緩釋注射劑，由基質內充滿分散的充水小室脂粒組成。脂粒粒徑為10~30微米，混懸於生理鹽水中，混懸液像脫脂乳，可用細針頭注射。充水小室含有藥物，是脂粒的構成主體。脂質採用了諸如磷脂和甘油三酯等天然物質，可控制釋藥時間在1~30日。注射後，含藥微粒逐漸降解，延長了藥物的釋放時間，可兩週注射1次，由此大大減少了對患者生活的干擾，降低了頻繁注射帶來的危險，還降低了醫療費用。而最重要的是，緩釋使阿糖胞苷在腦脊液中保持高濃度，還可延緩疾病的加重。最近，美國FDA還批准了硫酸嗎啡儲庫泡沫型長效注射劑上市，用於治療大手術後的疼痛。

無針注射釋藥系統